ИВАДАЛ инструкция по применению, описание лекарственного препарата IVADAL: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр

Владелец регистрационного удостоверения:

SANOFI-AVENTIS FRANCE
(Франция)

Произведено:

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE

(Франция)Код ATX:

N05CF02

(Золпидем)Активное вещество:
золпидем
(zolpidem)
Rec.INN

зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Ивадал®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7 или 20 шт.рег. №: П N014944/01
от 27.10.08
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ивадал®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с линией разлома и гравировкой «SN 10» на одной стороне.

	1 таб.
золпидема тартрат	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Снотворный препарат

Фармако-терапевтическая группа:
Снотворное средство

Фармакологическое действие

Снотворный препарат из группы имидазопиридинов, близких по фармакологической активности к бензодиазепинам. Обладает эффектами, качественно подобными эффектам других препаратов этой группы: миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, амнестическим. Развитие этих эффектов связано со специфическим агонистическим воздействием на центральные ω-рецепторы (бензодиазепиновые рецепторы I и II типа), относящиеся к макромолекулярным GABA-рецепторным комплексам, вызывающим открытие нейрональных анионных каналов для хлора.

Золпидем селективно взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (подтипом ω-рецепторов 1 типа). Поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы, необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффектов.

У человека золпидем укорачивает период засыпания и уменьшает количество пробуждений, увеличивает общую продолжительность и улучшает качество сна. Эти эффекты ассоциируются с характерным ЭЭГ-профилем препарата, отличающимся от такового у бензодиазепинов. Золпидем продлевает II стадию сна и глубокий сон (III и IV стадии). В рекомендованных дозах золпидем не влияет на общую продолжительность парадоксального (быстрого) сна.

Фармакодинамика

В терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность (удлиняет II-IV стадии) сна и улучшает его качество.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.

В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика золпидема является линейной.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 92%. Vd составляет 0.54±0.02 л/кг.

Метаболизм и выведение

Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (около 60%) и калом (около 40%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.

T1/2 составляет около 2.4 ч (0.7-3.5 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста клиренс золпидема в плазме крови может снижаться, при этом T1/2 увеличивается незначительно (в среднем 3 ч), Cmax возрастает на 50%, Vd снижается до 0.34±0.05 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от получения процедур гемодиализа) наблюдается умеренное снижение клиренса золпидема, другие фармакокинетические параметры не изменяются. Золпидем не выводится при гемодиализе.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T1/2 возрастает до 10 ч.

Показания препарата Ивадал®

лечение преходящей и ситуационной бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F51.2	Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Инструкция по применению Ивадала (Способ и дозировка)

Применяется внутрь, перед сном. Пациентам до 65 лет — 10 мг, старше 65 лет — по 5 мг. Продолжительность лечения при ситуационной бессоннице — до 2–4 дней, при кратковременной бессоннице — до 3-х недель, но не более месяца. Длительность лечения при хронической бессоннице определяется врачом.

Инструкция по применению Ивадала содержит предупреждение о том, что недопустимо использование препарата в высоких дозах, сочетание с прочими снотворными средствами (в частности с бензодиазепинами) и длительный непрерывный прием.

Режим дозирования

Препарат предназначен для приема внутрь.

Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, при этом никогда нельзя превышать максимальную дозу.

Рекомендованная доза для взрослых составляет 10 мг/сут. Препарат принимают непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.

Для пожилых или ослабленных пациентов, у пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг. Доза может быть увеличена до 10 мг только в случае недостаточного клинического эффекта и хорошей переносимости препарата.

Максимальная суточная доза — 10 мг.

Продолжительность лечения должна быть минимальной: от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы. Продление лечения свыше максимально допустимых сроков проводят с особой осторожностью после повторной клинической оценки состояния пациента.

Рекомендуемая длительность приема препарата в случае преходящей бессонницы (например, во время путешествия) — 2-5 дней, при ситуационной бессоннице (например, обусловленной психотравмирующей ситуацией) — в течение 2-3 недель.

В случае очень короткого периода лечения не требуется постепенная отмена препарата.

В случае длительного приема для уменьшения возможности развития рикошетной бессонницы отмену золпидема следует проводить постепенно: сначала — уменьшение суточной дозы и только затем — полная отмена препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты, особенно со стороны ЦНС, зависят от дозы и индивидуальной реакции больного. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%; часто (≥1%, <10%), иногда (≥ 0.1%, <1%), редко (от 0.01% до 0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи; неизвестно — на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.

Со стороны ЦНС: часто — сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (может наблюдаться и при применении препарата в терапевтических дозах, при этом риск ее развития повышается пропорционально дозе) иногда в сочетании с поведенческими нарушениями, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; иногда — спутанность сознания, раздражительность; неизвестно — нарушения сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, возбудимость, поведенческие отклонения от нормы, хождение во сне (сомнамбулизм), зависимость, которая может развиваться даже при применении препарата в терапевтических дозах (после прекращения лечения могут развиваться синдром отмены или рикошетная бессонница), снижение полового влечения, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель).

Большинство побочных эффектов со стороны психики относятся к пароксизмальным реакциям.

Со стороны органа зрения: иногда — диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, боли в животе; неизвестно — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышченой системы: неизвестно — мышечная слабость.

Дерматологические реакции: неизвестно — сыпь, зуд, гипергидроз (обильное потоотделение).

Аллергические реакции: неизвестно — крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто — чувство усталости.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, зверобоем, метотрексатом в высоких дозах.

С осторожностью

При дыхательной недостаточности (так как снотворные средства обладают способностью угнетать дыхание, следует соблюдать осторожность, если препарат Ивадал® применяется у пациентов с нарушениями функции дыхания) (см. раздел «Побочное действие»).
При наличии у пациента симптомов депрессии (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов пожилого возраста (см. разделы «Особые указания», «Способ применения и дозы»).
При лёгкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печёночной недостаточности (см. рекомендации по режиму дозирования в разделе «Способ применения и дозы»),
У пациентов с алкоголизмом, наркоманией и другими видами зависимости (повышенный риск развития зависимости от золпидема).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. средств, угнетающих ЦНС; несовместим с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение: немедленное промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Возможно применение флумазенила, но следует учитывать возможность возникновения судорог. Не рекомендуется введение седативных препаратов даже при выраженном возбуждении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Водителей транспортных средств и лиц, работающих с механизмами или занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, следует предупредить о возможном риске развития побочных реакций, включающих сонливость, замедление реакций, головокружение, дремоту, нечёткость/двоение зрения, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, нарушение способности к вождению автотранспорта в утренние часы после приёма золпидема.

Для того, чтобы минимизировать риск развития таких реакций, рекомендуется обеспечить пациенту непрерывный ночной сон в течение 7- 8 ч.

Вышеперечисленные реакции могут значительно усиливаться при применении золпидема в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, и с алкоголем (этанолом) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациентов следует предупредить о том, что не следует принимать алкоголь (этанол) и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, на фоне приёма золпидема.