Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках.
Состав и механизм действия лекарства
«Азалептин» принадлежит к категории антипсихотических препаратов. Активным компонентом является клозапин в концентрации 100 мг. Вспомогательными веществами выступают повидон, микрокристаллическая целлюлоза, пласдон К90, стеарат кальция и картофельный крахмал. Лекарство выпускается в форме таблеток для перорального приема.
В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.
Клозапин – производное дибензодиазепина. Относится к «атипичным» нейролептикам благодаря способности оказывать ярко выраженный антипсихотический эффект, не вызывая при этом характерных нейролептических экстрапирамидных расстройств. Принцип действия основного вещества «Азалептина» базируется на блокаде допаминовых D2-рецепторов в мезокортикальных и мезолимбических структурах центральной нервной системы. Кроме этого, препарат блокирует альфа-адренорецепторы, что обеспечивает его седативное действие. «Азалептин» также обладает противорвотным и гипотермическим действием.
В отличие от многих других антипсихотиков, препарат:
- не повышает уровня пролактина в сыворотке крови;
- не снижает интеллектуальные функции;
- не несет каталептогенного эффекта;
- не провоцирует экстрапирамидных расстройств;
- не вызывает субъективных дискомфортных ощущений (со стороны самочувствия и поведенческих реакций) в процессе лечения.
«Азалептин» отличается накопительным действием. В первые дни приема пациент чувствует седацию. У него нормализуется сон и настроение, снимается чрезмерное психомоторное возбуждение, купируются приступы агрессии. Антипсихотическое действие развивается и стабилизируется на 1-2 неделе приема. Воздействие на симптомы негативизма развиваются через 30-40 дней.
Действующее вещество (МНН)
Клозапин
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Режим дозирования
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза/сут.
Разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет — 50-200 мг, начальная суточная доза — 150-300 мг, средняя суточная доза — 200-400 мг. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Разовая доза для детей 6-8 лет 50-100 мг, суточная – 150-300 мг.
Разовая доза для детей 9-15 лет 100-200 мг, суточная – 300-600 мг.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг/сут до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта:
- быстрое наступление снотворного и седативного действия;
- купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней);
- антипсихопатическое действие (через 1-2 недели);
- действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Побочные действия
Головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; задержка мочи, снижение потенции; повышение массы тела; миастения; гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту; гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп:
- озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта;
- вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения;
- нарушение аккомодации;
- снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия);
- повышенное потоотделение.
Редко:
- повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ;
- экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор);
- бессонница, нарушения сна, депрессия;
- злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость);
- судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к клозапину или любым другим компонентам препарата Азалептин;
— гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
— нарушение функции костного мозга;
— алкогольный или другие токсические психозы;
— лекарственные интоксикации;
— коматозные состояния;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 5 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день.
Разовая доза для взрослых 50–200 мг, начальная суточная доза — 150–300 мг, средняя суточная доза — 200–400 мг. Высшая суточная доза — 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25–50 мг в день до получения терапевтического эффекта.
При лёгких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печёночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20–200 мг).
Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3–6 дней); антипсихопатическое действие (через 1–2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20–40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Применение возможно у детей старше 6 лет в соответствии с режимом дозирования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
Срок годности
Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.
Длительность приема антидепрессантов
По данным многочисленных исследований, длительность приема антидепрессантов составляет минимум 6 месяцев, после того как пациент начинает отмечать улучшение.
Пациенты, прекратившие прием препаратов до 8 месяцев, могут отмечать возобновление симптомов. Пациенты, у которых был один или несколько рецидивов депрессии, длительность приема антидепрессантов составляет около 24 месяцев. А те пациенты, у которых отмечается частый рецидив депрессии, нуждаются в длительном лечении, которое может составить несколько лет.
Для правильного подбора дозы препарата и определения длительности лечения, в Юсуповской больнице работают врачи-психиатры высшей категории, умеющие научную степень. Каждому пациенту уделяется пристальное внимание. Пациенты, обратившиеся за медицинской помощью в клинику, постоянно находятся под наблюдением специалиста на всем протяжении лечения. У врачей-психиатров можно проконсультироваться по поводу реабилитации после лечения, что дает возможность снизить процент возникновения повторных симптомов депрессии.
Самостоятельный и бесконтрольный прием антидепрессантов влечет за собой развитие нежелательных побочных эффектов, что в свою очередь приводит к ранней отмене препарата и не эффективности лечения.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Лаквель
Лепонекс
Заласта
Квентиакс
Клозастен
Кетилепт
Зипрекса
Клозапин
Кветиапин
Сероквель
Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин. Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Рецепт «Азалептина» на латинском
В рецептах на латыни «Азалептин» указывают как «Clozapinum».
Совместимы ли «Азалептин» и алкоголь?
Совместное употребление «Азалептина» и спиртных напитков категорически запрещено. Этанол потенцирует и активирует побочные эффекты антипсихотического препарата. Прием алкоголя во время лечения «Азалептином» может спровоцировать угнетение центральной нервной системы, и даже остановку дыхания.
Помимо этого, указанная комбинация разрушительно влияет на сердце, сосуды и печень. Даже незначительная доза спиртного может спровоцировать летальный исход при терапии нейролептиком. Это важно учитывать врачам, которые назначают «Азалептин» при выведении из запоя и других методах лечения алкоголизма.
Людей, злоупотребляющих спиртным, желательно лечить «Азалептином» в стационарном режиме, под постоянным контролем медицинского персонала. Принимать препарат можно только после полного выведения этанола из организма – то есть, он не используется в острой фазе, включая алкогольный психоз и делирий.
Передозировка препаратом «Азалептин»
Передозировка «Азалептином» переносится тяжело и может привести к смерти. По этой причине важно неукоснительно следовать предписаниям врача при самостоятельном приеме препарата в домашних условиях. Также следует учитывать лекарственные взаимодействия и воздержаться от приема любых препаратов без предварительной консультации доктора.
Симптомы интоксикации «Азалептином»:
- патологическая тревожность;
- делирий;
- термолабильность (чаще всего – снижение температуры тела до критических значений);
- нарушения сердечного ритма;
- тахикардия;
- резкое повышение артериального давления (гипертонический криз);
- большие эпилептические припадки;
- кишечная атония;
- угнетение дыхания;
- угнетение центральной нервной системы различной степени тяжести;
- нарушение или потеря сознания;
- коллапс;
- шок.
Лечение отравления «Азалептином» проводят в условиях клиники. Оно включает промывание желудка, прием сорбентов, контроль над водно-электролитным балансом, симптоматическую терапию и ряд других мероприятий, в зависимости от степени тяжести передозировки.
После выведения из критического состояния и исчезновения симптомов больного наблюдают еще 4 дня для слежения за потенциальными поздними осложнениями.
«Азалептин» – сильный антипсихотический препарат, который помогает при тяжелых психических расстройствах. Назначать его себе самостоятельно для седативного эффекта или облегчения засыпания категорически недопустимо, даже если у вас есть знакомые, лечащиеся им и готовые поделиться лекарством.
Составление лечебного плана следует предоставить врачу, а после – четко следовать предписаниям, отслеживая любые изменения в самочувствии. Положитесь на опыт доктора и руководствуйтесь его инструкциями.
Смертельная дозировка
В медицинской практике не так часто встречается летальный исход и передозировка от транквилизатора. Они могут образоваться от употребления смертельной дозы или одновременном приеме лекарства и большого количества спиртного.
Наступление смерти при передозировке зависит от множества факторов:
- Общее состояние больного
- Наличие хронических и сопутствующих болезней
- Алкоголизм
- Курение
- Медикаментозная зависимость.
В инструкции препарата четко указано, что максимально допустимая доза в сутки составляет 10 мг. При повышении этого показателя появляются симптомы передозировки. Смерть наступает при приеме 0,5мг на кг веса, у детей-0,25 мг.
- https://medside.ru/azaleptin
- https://Megapteka.ru/specials/guide_kakoe-dejstvie-okazyvaet-632
- https://amt-apteka.ru/description/azaleptin.html
- https://www.VIDAL.ru/drugs/azaleptin__5044
- https://allmed.pro/drugs/azaleptin
- https://www.vidal.kz/poisk_preparatov/azaleptin.htm
- https://medum.ru/azaleptin
- https://www.vidal.kz/poisk_preparatov/azaleptin-tabletki.htm
- https://www.VIDAL.ru/drugs/azaleptin__5043
- https://yusupovs.com/articles/funktsionalnye-rasstroystva/otmena-antidepressantov/
- https://1narcolog.ru/posledstviya-peredozirovki-fenazepamom
Загрузка...
