Произведено:
НОВОСИБХИМФАРМ, АО
(Россия)Код ATX:
N05AA01
(Хлорпромазин)Активное вещество:
хлорпромазин
(chlorpromazine)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Аминазин | Р-р д/в/в и в/м введения 25 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 10 шт.рег. №: Р N000302/01 от 23.08.11 — Бессрочно |
Описание
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с
желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового
цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого
цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или
почти белого цвета.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминазин
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| хлорпромазин | 25 мг |
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Фармако-терапевтическая группа:
Антипсихотическое (нейролептическое) средство
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Действующее вещество
Хлорпромазин* (Chlorpromazine*)
ATX
N05AA01 Хлорпромазин
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата Аминазин
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F10.5 | Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — психотическое расстройство |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
| H81.0 | Болезнь Меньера |
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
| L23 | Аллергический контактный дерматит |
| L24 | Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит |
| L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
| L29 | Зуд |
| O21 | Чрезмерная рвота беременных |
| R11 | Тошнота и рвота |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримьппечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5 % раствора) 1-2 раза в сутки.
Высшие дозы Аминазина для взрослых внутривенно: разовая — 100 мг, суточная — 250 мг, внутримышечно: разовая- 150 мг, суточная — 1000 мг.
Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м2поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) — не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) — 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора Аминазина, 2 мл 2,5 % раствора дипразина или 2 мл 2 % раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримьппечно 1-2 раза в сутки.
Передозировка:
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких;
кардиотоксичное действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия);
нейротоксическое действие (ажитация; спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома).
Лечение:
При аритмии — внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков.
Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.
Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства , (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.
С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе.
Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.
Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.
На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности, извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Побочные действия
Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек).
С осторожностью:
Активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Детям старше 6 лет (массой тела от 23 до 46 кг) Аминазин® не следует назначать более 75 мг/сут. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса и функции печени, почек и крови.
Пациент должен быть проинформирован о том, что в случае повышения температуры, появления боли в горле или развития инфекционных заболеваний необходимо немедленно обратиться к врачу. В случае обнаружения патологических изменений в анализе крови (лейкоцитоз, лейкопения) Аминазин® необходимо отменить. Необходимо проводить наблюдение в связи с возможным развитием злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития гипертермии необходимо прекратить прием Аминазина®, поскольку гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц). Развитию гипертермии могут предшествовать повышенное потоотделение и нестабильность АД.
Факторами риска развития злокачественного нейролептического синдрома являются обезвоживание и органическое поражение головного мозга.
Аминазин® может вызвать удлинение интервала QT, особенно при одновременном приеме с другими лекарственными средствами.
Перед назначением Аминазина® необходимо убедиться в отсутствии факторов риска развития аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT. За исключением ургентных ситуаций рекомендуется провести электрокардиографию и определение уровня калия крови перед назначением нейролептика.
Аминазин® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. У пациентов, получавших антипсихотические препараты, более часто наблюдаются случаи венозной тромбоэмболии. Факторы риска венозной тромбоэмболии необходимо определить до назначения Аминазина®, состояние пациентов следует контролировать в процессе лечения.
В связи с влиянием на когнитивные способности у детей необходимо проводить систематическую оценку способности к обучению. Дозу Аминазина® необходимо регулярно корректировать в зависимости от клинического состояния ребенка.
Препарат содержит сахарозу, его применение не рекомендуется у пациентов с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы/изомальтазы. Во время лечения Аминазином® возможно снижение судорожного порога. В случае развития эпилептических припадков необходимо прекратить прием Аминазина®.
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития побочных реакций ортостатической гипотензии, седативного эффекта, экстрапирамидных реакций). При длительном лечении необходим регулярный офтальмологический и гематологический контроль.
У пациентов, получавших фенотиазины, были зарегистрированы случаи развития гипергликемии, нарушения толерантности к глюкозе, развития или обострения сахарного диабета.
Применять Аминазин® для лечения психозов у пожилых пациентов с деменцией необходимо с особой осторожностью, так как имеется повышенный риск смертельного исхода.
В период лечения не допускать применения алкоголя!
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Аминазин необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Аналоги Аминазина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Пропазин
Хлорпромазин Гидрохлорид
Тизерцин
Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.
Отзывы об Аминазине
Препарат обладает очень мощным эффектом, помогая устранить признаки психомоторного возбуждения. Однако, отзывы об Аминазине имеют очень разный характер.
Некоторые оставляют мнения о том, что препарат очень действенен при шизофрении, болезни Альцгеймера, эпилепсии, психозах, снимает напряжение, тревогу. Другие считают препарат порой даже просто ужасным, говорят о том, что он провоцирует эпилептические припадки, дрожание рук, состояние повышенной сонливости, различные расстройства личности.
В любом случае данный медикамент следует применять только под контролем лечащего врача.
- https://www.VIDAL.ru/drugs/aminazin__20882
- https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%B0%D0%B7%D0%B8%D0%BD-%D1%82%D0%B0%D0%B1%D0%BB%D0%B5%D1%82%D0%BA%D0%B8-100-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/200093871536638505?instruction_lang=RU
- https://www.rlsnet.ru/drugs/aminazin-3970
- https://medi.ru/instrukciya/aminazin_17557/
- https://www.vidal.by/poisk_preparatov/aminazin.html
- https://amt-apteka.ru/description/aminazin.html
- https://medside.ru/aminazin
Загрузка...
